1878 bemerkte der Chemiker Fahlberg nach dem Überkochen eines Reaktionsgefäßes einen intensiv süßen Geschmack an seinen Fingern. Nach der Isolierung der süß schmeckenden Substanz und einem Selbstversuch mit 10 Gramm Saccharin, der die Unschädlichkeit des Süßstoffs beweisen sollte, wurde bereits 1886 im kleinen Rahmen mit der Produktion begonnen.
Saccharin ist aufgrund seiner Hitzestabilität auch zum Backen und Kochen geeignet; es ist 400 bis 550 mal süßer als Zucker. Aber weil schon bei verzehrsüblichen Mengen ein bitterer bis metallischer Beigeschmack auftreten kann, wird Saccharin häufig mit anderen Süßungsmitteln kombiniert, oft findet man es zusammen mit Cyclamat. Ausgangsstoffe für die Herstellung von Saccharin sind Toluol oder Anthamilsäuremethylester.
Saccharin wurde 1977 aufgrund der Ergebnisse einer kanadischen Untersuchung in den USA verboten. Wegen massiver Kritik an dieser Studie wurde das Verbot später wieder aufgehoben. In den darauf folgenden Jahren bestätigte sich nämlich in Untersuchungen, dass Saccharin eher als Tumorförderer und kaum als Tumorauslöser anzusehen ist. Derzeit müssen in den USA Lebensmittel, die Saccharin enthalten, einen Warnhinweis vor möglichen tumorfördernden Wirkungen tragen. Untersuchungen im Krebsforschungszentrum Heidelberg konnten trotz hoher Dosierungen über die gesamte Lebenszeit der Versuchstiere keine krebserregende Wirkung von Saccharin feststellen.
Auch hier konnte aber die möglicherweise krebsfördernde Wirkung (Promotorwirkung) von Saccharin nicht ausgeschlossen werden. Krebserregende Substanzen in Luft, Wasser und Nahrung werden also möglicherweise in ihrer Wirkung von Saccharin unterstützt. Als vorläufige täglich duldbare Aufnahmemenge (ADI) für Saccharin wurden 2,5 Milligramm pro Kilogramm Körpergewicht festgelegt. Für einen Erwachsenen entspricht das einer Saccharinmenge, die bezüglich ihrer Süßkraft etwa 80 Gramm Zucker ersetzt.
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